Metyl 2-kyanoizonikotinát (CAS # 94413-64-6)
Riziko a bezpečnosť
| Trieda nebezpečnosti | 6.1 |
Spôsob výroby
cieľová zlúčenina sa pripravila oxidáciou, amidáciou a dehydratáciou s metyl-2-metyl-4-pyridínkarboxylátom (2) ako východiskovým materiálom. jeho štruktúra bola potvrdená1H NMR a MS a celkový výťažok bol 53,0 %. Vplyv dávkovacieho pomeru, kryštalizačnej teploty, reakčného času a ďalších faktorov na produkt boli študované jednofaktorovými experimentmi a podmienky procesu boli optimalizované: n(2):n (manganistan draselný) = 1,0:2,5, kryštalizačná teplota 0 -5 °C; n (metyl-2-karboxyl-4-pyridínkarboxylát): n (sulfoxid) = 1,0:1,4, reakcia; dehydratačná reakcia vyberie ako dehydratačné činidlo systém anhydrid kyseliny trifluóroctovej a trietylamínu. Spôsob sa jednoducho ovláda, reakčné podmienky sú mierne, výroba sa dá ľahko zväčšiť a má dobrú praktickú aplikačnú hodnotu.
Použite
Tobisostat sa používa na liečbu chronickej hyperurikémie dny. V porovnaní s tradičným liekom alopurinol (analóg purínu) neovplyvňuje metabolizmus purínov a pyridínov a aktivitu enzýmov a znižuje kyselinu močovú. Účinok je silnejší, nie je potrebné opakované podávanie veľkých dávok a bezpečnosť je lepšia. Metyl-2-kyano-4-pyridínkarboxylát je dôležitou surovinou pre syntézu Tobisa.
