Telefón: +86 21 6460 6569
page_banner

produkt

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Odporúčaný obrázok
  • Bosutinib (CAS č. 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS č. 380843-75-4)

Chemické vlastnosti:

Molekulárny vzorec C26H29CI2N5O3
Molárna hmotnosť 530,45
Hustota 1.36
Teplota topenia 116-120 °C
Bolingov bod 649,7 ± 55,0 °C (predpokladaná)
Bod vzplanutia 346,7 °C
Rozpustnosť Rozpustný v DMSO, nie vo vode
Tlak pár 0-0 Pa pri 20 ℃
Vzhľad Pevné
Farba sivobiela až svetlohnedá
pKa 7,63±0,10 (predpokladané)
Skladovací stav izbová teplota
Stabilita Stabilné 2 roky od dátumu zakúpenia, ako sa dodáva. Roztoky v DMSO sa môžu skladovať pri -20 °C až 1 mesiac.
Index lomu 1,651
Štúdia in vitro Bosutinib má vyššiu selektivitu pre Src ako kinázy z rodiny iných ako Src, s IC50 1,2 nM, a účinne inhibuje Src-dependentnú bunkovú proliferáciu s IC50 100 nM. Bosutinib významne inhiboval proliferáciu Bcr-Abl-pozitívnych leukemických bunkových línií KU812, K562 a MEG-01, ale nie Molt-4, HL-60, Ramos a iných leukemických bunkových línií, s IC50 5 nM, 20 nM, resp. a 20 nM, účinnejšie ako STI-571. Podobne ako STI-571, bosutinib pôsobí na vlákna transformujúce Abl-MLV a má proliferatívnu aktivitu s IC50 90 nM. Pri koncentráciách 50 nM, 10-25 nM a 200 nM bosutinib vyrezal Bcr-Abl a STAT5 v CML bunkách a fosforyláciu tyrozínu v-Abl exprimovanú vo vláknach, čo vedie k inhibícii fosforylácie Bcr-Abl downstream signalizácie Lyn /Hck. Hoci nemôže inhibovať proliferáciu a prežitie buniek rakoviny prsníka, môže významne znížiť pohyb a inváziu buniek rakoviny prsníka, IC50 je 250 nM a zlepšiť medzibunkovú adhéziu a membránovú lokalizáciu β-katenínu.
Štúdia in vivo Bosutinib bol účinný u nahých myší, ktoré mali xenoštepy z vlákien transformovaných Src a xenoštepy HT29 v dávke 60 mg/kg denne, s hodnotami T/C 18 % a 30 %. Perorálne podávanie bosutinibu myšiam počas 5 dní významne inhibovalo rast nádorov K562 v závislosti od dávky. Veľké nádory boli eradikované dávkou 100 mg/kg, liečba dávkou 150 mg/kg odstránila nádory bez toxicity. V porovnaní s účinkom na HT29 transplantovaný nádor, Bosutinib v dávke 75 mg/kg dvakrát denne mohol inhibovať rast nádoru u nahých myší s transplantovaným nádorom Colo205, po zvýšení dávky nebol vyšší účinok, ale 50 mg/ kg dávka nemala žiadny účinok.

Detail produktu

Štítky produktu

Symboly nebezpečnosti Xi – Dráždivý
Rizikové kódy 36 – Dráždi oči
Popis bezpečnosti 26 – V prípade kontaktu s očami je potrebné ihneď ich vymyť s veľkým množstvom vody a vyhľadať lekársku pomoc.
WGK Nemecko 3
Kód HS 29335990

 

Úvod

Bosutinib je dvojitý inhibítor Src/Abl s IC50 1,2 nM a 1 nM.

  • Predchádzajúce:
  • Ďalej:
    • Tu napíšte svoju správu a pošlite nám ju

    súvisiace produkty